葫蘆素為中藥甜瓜蒂(別名:苦丁香)提取物,主要含葫蘆素B、E等,為治療肝炎及肝癌的有效成分。葫蘆素片用于治療慢性肝炎,經上海、北京、重慶等地十三家醫院臨床,其有效率為75.2%,顯效率為44.6%。臨床上觀察到葫蘆片能較全面地改善慢性肝炎常見癥狀和主要體征,并有明顯的降酶、降濁和降膽紅質作用,停藥后不引起S-GPT反跳,對蛋白倒置和高球蛋白血癥也有明顯的糾正作用,還能提高慢性肝炎患者的非特異性細胞免疫能力,無明顯毒副作用。但是由于葫蘆素水中難溶,原有片劑的臨床療效有波動 ,同時也不利于制備液體劑型,如口服液、注射液等。
文章中提供一種葫蘆素環糊精包合物及其制劑,它具有療效高,副作用小的特點。選擇羥丙基-β-環糊精作為包合材料,將葫蘆素制成包合物,來提高葫蘆素在水中的溶解度。羥丙基倍他環糊精與葫蘆素的比例為1mol:1mol,可制備的口服制劑有分散片、速溶片、普通片、咀嚼片、泡騰片、口服液、膠囊劑、顆粒劑等;可制成的注射劑包括注射液、無菌分針或凍干粉針及輸液。這樣的制備的高效口服制劑或無有機溶媒、無吐溫-80的注射劑,提高療效、降低毒副作用。