具有抗腫瘤活性的天然產物種類繁多,主要包括萜類、內酯類、皂 苷 類、生 物 堿 多 糖類、黃酮類和醌類等化合物。這些天然產物主要表現出抑制腫瘤細胞增殖,促進腫瘤胞凋亡、誘導腫瘤細胞分化、逆轉腫瘤細胞的多藥耐藥、端粒酶的穩定性作用等抗腫瘤活性的是它們大多難溶于且易氧化,對光、熱敏感,這限制了其在臨床上的應用。
通過用其與環糊精形成包合物,解決其上述缺點。研究發現它及其衍生物能很好的與其形成包合物,并對其理化性質有所改善,特別是溶解性和穩定性得到了顯著提高。它能與多類抗腫瘤天然產物形成包合物??鼓[瘤天然產物被它包合后,改善了其理化性質別是溶解性和穩定性都顯著提高,且生物活性未受影響。通過制備抗腫瘤天然產物/環狀糊精超分子體系,制得水溶性高、藥物活性高和毒性低的抗腫瘤天然產物藥物制劑。