環狀糊精包合物的制備原理其實比較簡單,一種是將客體分子或其溶液與環糊精水溶液進行攪拌或振搖,達到平衡后通過冷凍干燥、噴干等手段除掉其中的水;另一種就是所謂的捏合法,即環糊精不經溶解就與少量水進行捏合,將客體分子在無溶劑條件下加入其中。
目前制備環糊精包合物的具體方法主要有沉淀法、研磨法、冷凍干燥法、噴霧干燥法、液-液法或氣-液法以及固相包合法等。對于同一客體,采用不同制備方法所得到的包合物的數量、質量都不相同。因此,在制備環狀糊精包合物時,應根據主、客體分子的性質選擇適宜的制備方法進行包合。
分別嘗試采用捏合法、蒸發法、冷凍干燥法以及噴霧干燥法等方法制備鹽酸尼卡地平 ( NC ) -β-CD包合物和氟康唑( FZ) -β-CD 包合物,結果發現,采用蒸發法、冷凍干燥法和噴霧干燥法均能夠獲得包合物,而捏合法則不能。