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      環糊精對于藥物釋放的影響

      發布時間:2019-12-11 點擊次數:966次

        對于一般類型的口服藥物,它能夠通過環糊精包含作用可以有效調整其釋過程。而主要有哪些影響呢?接下來就給大家講解一下。

        1、即時釋放

        親水性修飾的環糊精用于水不溶性藥物(如甾體化合物)的劑型配方,可以改變顆粒尺寸及進行多晶轉換,從而控制藥物的物理性質,改變溶解性和生物利用度。例如,鈣拮抗藥——硝苯吡啶見光易分解,但用羥丙基倍他環糊精(HP-β-CD)制成包合物后,貯藏30天沒有變化,且包合物吸收極快,進入體內能立即釋放藥物。

        2、延遲釋放

        按照治療和活性成分的藥學性質控制藥物的釋放,防止擴大耐藥量,使藥物在要求的某部位吸收。此時可使用羧甲基-β-環糊精(CM-β-CD)。

        3、延長釋放

        某些藥物要求長時間在血液中保持恒定的水平,在這種情況下,使用疏水性CDs 如二乙基-β-環糊精(DE-β-CD)或三乙基-β-環糊精(TE-β-CD)等藥物進行包合,則可實現藥物的緩慢釋放。

        4、控制釋放

        有些藥物由于半衰期短,一天要服用多次。如使用雙層片劑(由HP-β-CD和非離子表面活性劑組成),可按要求實現分階段緩慢釋放。


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