鼻腔黏膜表層上皮細胞有許多微絨毛,與小腸絨毛相似,可增加藥物吸收的有效面積,而且鼻腔黏膜上皮下層有豐富的毛細血管及毛細淋巴管,能使藥物迅速吸收進入體循環。因此,鼻腔給藥作為一種通過局部給藥作用于全身,患者使用方便依從性較好的給藥方式而受到關注。
受生理特點的限制,鼻腔可接受的最大給藥體積為25~200微升,溶解度較小的藥物和大分子藥物不易透過鼻黏膜上皮組織,幾乎不吸收,易刺激鼻黏膜或易降解的藥物也不能用作鼻腔給藥制劑。
為提高鼻吸收藥物的有效性和安全性,擴展適用范圍,可以將環糊精及衍生物在鼻腔黏膜給藥系統中應用。環糊精類用于鼻腔給藥,可以起到促進藥物吸收,提高藥物穩定性,增大藥物溶解度,降低藥物的鼻腔毒性等多種作用。藥物與環糊精形成包合物,可以減少藥物與酶的接觸,抑制藥物降解,提高藥物穩定性。
在安全性方面,環狀糊精對鼻黏膜局部刺激性較小,小于10%時對鼻黏膜通透性影響具有可逆性,藥物與環糊精包合時藥物可被鼻黏膜吸收,環糊精則被清除較少吸收。有較高的安全性和耐受性。作為鼻腔給藥賦形劑,環糊精及其衍生物有廣闊的發展前景。